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  • 盐酸格拉司琼注射液

    商品名:
    规格:3ml:3mg  批准文号:国药准字H20043610  适应症:用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
  • 【药品名称】 

        通用名:盐酸格拉司琼注射液 

        英文名:Granisetron Hydrochloride Injection 

    汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

    【成份】

        本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐 

    分子式:C18H24N4O·HCl   

    分子量:348.88 

    辅料为氢氧化钠。

    【性状】 无色或几乎无色的澄明液体。

    【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

    【规格】3ml:3mg(以C18H24N4O计)


    【用法用量】 成人:用量通常为3mg (1),用2050ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数12次,但每日最高剂量不应超过9mg (3支)。

    老年人和肝、肾 功能不全者无需调整剂量。

    【不良反应】 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。

    【禁忌】

          1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
          2.胃肠道梗阻者禁用。

    【注意事项】

          1、由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

          2、本品不应与其他药物混合使用。

          3、本品应在配制24小时内使用。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

          1.孕妇除非必需外,不宜使用。
          2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。

    【儿童用药】2-16岁的儿童推荐剂量是10ug/kg2岁以下儿童用药情况尚不明确。

    【老年用药】老年人无需调整剂量

    【药物相互作用】

          1、格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P450药物代谢酶系统。

          2、因为格拉司琼是通过肝细胞色素P450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

    【药物过量】 尚未进行该项试验且无可靠参考文献。

    【药理毒理】 

         药理作用   本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防 和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT, 5-HT可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢 的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应过度镇静等副作用

         毒理研究   遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

         生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9 mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。 故只有在确实必须时,孕妇才可在妊娠期间服用本品。

        目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑对其后代的影响。

        致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1550mg/kg630300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺癌的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1550mg/kg630300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺癌的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

    【药代动力学】 健康受试者静注本品204ug/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.742.8 ug/L, 血浆清除半衰期约 3.15.9小时。

    本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,通过粪便和尿液排泄。

    【贮藏】 遮光,密封保存

    【包装】 安瓿瓶装,5/盒。

    【有效期】 24个月。

    【执行标准】 《中国药典》2010年版二增补本二

    【批准文号】  国药准字H20043610

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